一项纳入全球22个国家1284例受试者的随机、双盲、平行分组、Ⅲ期临床研究显示，对于经二甲双胍治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者，与安慰剂相比，canagliflozin以100 mg和300 mg两个剂量治疗26周均可将糖化血红蛋白水平分别降低0.79%和0.94%，canagliflozin治疗52周的疗效不劣于西格列汀，以300 mg治疗时甚至优于后者；与安慰剂和西格列汀相比，canagliflozin能显著减轻体重、降低空腹血糖和收缩压水平。Canagliflozin组的不良反应发生率稍高，主要是泌尿生殖道感染和渗透性利尿相关的不良反应，但较少导致停药，该组的低血糖发生率也稍高。（Diabetologia. 2013, 56: 2582）