一项来自法国的小型研究提示,双过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)α/δ激动剂GFT505是一种以肝脏为靶器官的胰岛素增敏剂,有望治疗伴非酒精性脂肪肝的2型糖尿病患者。(Diabetes Care. 2013年5月28日在线版)
该研究入组20例腹型肥胖、胰岛素抵抗的男性,随机给予GFT505(80 mg/d)或安慰剂治疗8周后,接受高胰岛素-正常血糖胰岛素钳夹检查,以计算(EGP)。研究主要终点为葡萄糖输注率(GIR)。结果显示,GFT505组受试者的外周胰岛素敏感性得到改善,第二次胰岛素输注期间GIR增加21%;该组患者的肝脏胰岛素敏感性也增强,第一次胰岛素输注时胰岛素对EGP的抑制能力提高44%;胰岛素抑制下的游离脂肪酸水平也显著降低。PPARα和PPARδ基因均不存在于骨骼肌,说明GFT505是以肝脏为靶作用器官。GFT505能显著降低空腹甘油三酯和LDL-C水平,还能降低肝酶水平。GFT505的安全性良好。