Canagliflozin既是钠-葡萄糖2型转运体(SGLT2)抑制剂,也有较弱的SGLT1抑制作用。近期公布的一项随机、安慰剂对照研究表明,Canagliflozin可通过促进尿糖排泄(UGE)和延迟口服葡萄糖显现速率(RaO,即口服补糖后血液中葡萄糖出现的速率)来降低餐后血糖和胰岛素水平,这可能与肠内SGLT1受抑制有关。(Diabetes Care. 2013年2月14日在线版)
该研究入组20例健康受试者,在进行600 kcal混合餐耐量试验20 min前随机给予安慰剂或Canagliflozin(300 mg),以评估Canagliflozin对肠道内葡萄糖吸收的影响。结果显示,与安慰剂相比,Canagliflozin可显著降低餐后血糖和胰岛素波动幅度,增加0~6 h内UGE(18.2 vs. <0.2 g,P<0.001),并延迟RaO(0~6 h AUC较安慰剂组低6%)。研究者发现,Canagliflozin组头2 h内对乙酰氨基酚吸收率降低10%,但这并不足以解释RaO的降低。