前言：糖尿病是一常见的代谢内分泌疾病，2004年全球糖尿病患者约在1.8％亿人左右，而我国的糖尿病患者已超过4000万人。世界卫生组织将糖尿病列为仅次于心血管疾病和癌症的第三位致死性疾病，并把每年的11月14日定为“世界糖尿病日”。

　　国家最新公布的《中国居民营养与健康状况调查》显示，随着国民经济的快速持续发展，我国城乡居民膳食、营养状况有了明显的改善，便更严峻的问题是营养结构失衡与营养缺乏的演变，从而导致了非传染性、慢性代谢综合征疾病的发生。其中糖尿病是危害性较大的一类疾病，已经严重影响了人们的身心健康。

　　在过去的40年中，全球已开发了100多种降高血糖药物，主要由口服降糖药物和胰岛素两大类构成，糖尿病具有共性和个性化治疗的特点，在单方、复方和联合给药方案治疗下，推动了这一类产品市场的发展进程。目前常用的口服降糖药物有第二代磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、氨基酸衍生物和噻唑烷二酮类药物，以及中成药和复方制剂等。2004年我国重点城市样本医院前200种畅销药品中，抗糖尿病处方用药已近5亿元，占消化系统及代谢药品17.07%的份额，同比2003年增长了36.36%，推算国内处方药及OTC市场为50亿元左右，从而成为市场中的重要品类之一。

　　表1 国内重点城市样本医院抗糖尿病处方用药增长趋势

类别	2004年	2003年	2002年	2001年
口服降糖药物	31%	8.34%	8.27%	8.89%
胰岛素及其类似物	50.00%	32.84%	32.29%	60.00%

　　一、糖尿病的发生与发展

　　糖尿病是人体营养代谢障碍导致的内分泌疾病，以持续高血糖为其基本生化特征，因胰岛素在靶细胞不能发挥正常生理作用，以及胰岛素供给不足，使蛋白质、脂肪和单糖转化失调，导致患者的水、电解质代谢紊乱及全身性疾病。该病按照病理学特点分为两大类：即胰岛素依赖型（IDDM，Ⅰ型）和非胰岛素依赖型（NIDDM，Ⅱ型）糖尿病。

　　高血糖症患者中90%以上属于Ⅱ型糖尿病人，Ⅱ型糖尿病是由遗传基因、环境因素引起的异源性疾病，在胰岛素分泌不足、胰岛素低抗和细胞间的动力学作用影响下，致使体内血糖恒定水平失调。

　　该类疾病的发展趋势已引起世界卫生组织的高度重视，被认为是仅次于心脑血管病和恶性肿瘤的非传染性疾病，2004年全球糖尿病患者约1.8亿人左右，而且约有3亿人存在着患有糖尿病、糖耐量减低症的风险。在发展中国家，成年人患病率较高，而中年人已成为这一疾病的高危人群。

　　我国在向小康社会发展中，人们对脂肪与糖类的摄取量未能得到合理的控制，在老龄化及多方面应激因素的影响下，糖尿病的发生几率已逐年上升，以每年千分之一的速度递增，与20世纪90年代中期相比，大城市20岁以上人群糖尿病患病率由4.6%上升到6.4%，糖尿病患者数量已经超过4000万人。而糖耐量低下者、糖调节功能受损者与糖尿病患者数量相仿，从而成为推动糖尿病药物市场一路攀升的动力。

　　随着科学的进步，人们对糖尿病及其并发症的相互关系及机理有了深刻的认识，为了合理的控制流行病的扩展，在降糖新药的研发领域中，已由侧重于解决胰岛素质量的基础上，转移到解决胰岛素抵抗方面上来，解决了胰岛素抵抗和胰岛素缺乏症的问题，进一步推进了抗血糖新药的研发与成果转化。

　　二、临床药物的研究及进展

　　当前医院处方药所用的抗糖尿病化学药物较多，已达20多个品种，主要分为磺酰脲（SU）类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物、氨基酸衍生物和胰岛素六大类制品。临床用量较多的是阿卡波糖、二甲双胍、格列齐特、格列喹酮、格列吡嗪、格列本脲、格列美脲和单组分胰岛素等。

　　1、磺酰脲类降糖药物

　　磺酰脲（SU）类降糖药都具有R1-SO2NHCONH-R2基本结构，第一代磺酰脲类代表性药物是甲苯磺丁脲和氯磺丙脲。由于治疗达标剂量大及毒副作用影响，已基本不用。第二代磺酰脲类药物基本结构中的R1为含酰胺基因的复杂结构，R2为环已烷衍生物，具有降糖作用强的特点。其主要品种格列齐特、格列吡嗪、格列美脲、格列本脲、格列喹酮已是治疗Ⅱ型糖尿病常用药物，用于调节Ⅱ型糖尿病人体内源性胰岛素的缺乏症，可使60~70%患者血糖达到合理的指标。

　　该类药物口服吸收快，降糖活性较强，且引发低血糖、粒细胞减少症以及心血管不良反应的发生率较小。其药物机理是直接刺激胰腺β－细胞，增加胰岛素的分泌，促进钙离子内流，抑制二酯酶活性，升高细胞内ＣＡＭＡ和三磷酸肌醇。通过药物作用促使胰岛素早期释放，增强周围组织对胰岛素的敏感性，摄取葡萄糖减少脂肪分解，并减弱血小板凝聚，促进胰岛素受体作用，但是长期过度地刺激β－细胞，可导致胰腺逐渐丧失功能后失控，最后依赖外源性胰岛素药物生存。

　　格列本脲

　　该药１９６０年由德国赫斯特公司研发上市，德国勃林格殷格翰公司、美国普强公司亦生产该品。我国１９８７年批准格列本脲生产上市后，优降糖已是糖尿病患者皆知的品牌，目前国内已有１４家药厂生产。该药降糖作用为第一代产品的１００倍，是格列特的２０倍，也是磺酰脲类中最强的降糖药物。

　　格列本脲临床疗效肯定，价格低廉，但口服后顺体内滞留时间较长，不良反应发生率较高，肾功能轻度损伤和老年患者不宜选用，并且不宜与磺胺类药物、保泰松、四环素和单胺氧化酶抑制剂合用，在临床使用中已有减少的趋势，并且由于价格较纸，统计用药额度也较小，已逐渐被疗效较好的新药品种所替代。

　　格列剂特

　　该药是法国施维雅大药厂开发成功的产品，１９７２年在法国首市，２０世纪８０年代已在全球３０个国家地区上市，目前在世界上１３０多个国家注册和销售。１９８５年格列齐特引入我国后，得到广大医生和专家一致好评，在改善空腹高糖症，恢复胰岛素生理性分泌模式具有较好作用，并通过周围组织作用，解决了胰岛素的抵抗问题，比甲苯磺丁脲作用强数倍，对降低空腹血糖和餐后血糖均有良好效果。现已成为我国一线口服降糖药，片剂、胶囊剂已被《国家基本医疗保险药品目录》收在乙类目录中。

　　８０年代初，天津华津制药厂引进国外设备、工艺技术后生产；１９９１年上海医药工业研究院研制的合成工艺用于工业化生产，目前国内８家药厂具有原料药生产批件，生产制剂企业６０多家，２００４年全国格列齐特片剂总产量1.2亿片，在市场经济调节下，同比上一年减少产量4.4%。

　　格列齐特也是一种非常有效的自由基清除剂，可减少脂质中过氧化物的产生，抑制高胆固醇食物引起的动脉损伤，减少纤维蛋白沉积，有效防止LDL和蛋白质氧化，对治疗伴有高脂高血症的糖尿病患者更有意义。该药主要用于肥胖型糖尿病、老年性及伴有心血管并发症的患者，其副作用小，对肝肾功能无不良影响，是首选的降糖药物之一。

　　自1994年格列齐特销售量保持逐年上升的趋势，2000年在我国医院使的1800种药品中位序第63位，主要品牌药物“达美康”。近两年格列齐特市场已经成熟，2003年我国重点城市样本医院购药金额3127万元，2004年同比增长了4.96%，达到了3282万元，格列剂特在国内16个重点城市中已有10城市进入前200位畅销药品中，在上海、北京、广州、南京、杭州地区有着较好的市场。

　　表2 2004年我国16城市30家医院领先前200位药品中抗血糖用药

药物名	2004年购药金额(万元)	2003年购药金额(万元)	同比增长率%
阿卡波糖	14521.3	10618.40	36.76
单组分胰岛素	11786.66	8105.61	45.41
二甲双胍	5836.32	4641	25.75
胰岛素	4788.44	2889	65.74
格列齐特	3282.03	3127	4.96
格列喹酮	2983.29	2299	29.79

 

　　格列吡嗪

　　格列吡嗪首先由意大利爱宝公司1973年研发成功，在本国上市，并先后获德国、美国、日本专利，商品名为美吡达，随后在世界25个国家获得注册。格列吡嗪在美国及一些国家的许可权已转让给美国辉瑞制药公司，通过及爱宝公司合作以商品名Glucotrohl上市，1984年通过美国FDA批准应用于临床。本品由Merck30版和Martjndale副药典27、28版收载，英国药典88版收载，在我国已载入中国2000版、2005版药典。

　　格列吡嗪是格列齐特基础上进一步筛选研制而成的口服降糖药，具备了剂量小的优势。该药口服吸收快，约1~2h血药浓度达峰值，持续作用10h，其代谢物无活性，无明显积蓄，较少引起低血糖状况。不良反应有胃肠不适、腹胀和头痛，减少剂量可得到缓解。该药治疗有效率约87%，长期服用还会提高空腹时胰岛素水平。

　　格列吡嗪还可以增加患者胰岛素分泌能力及其外周作用，增强人体组织对胰岛素的敏感性和摄取葡萄糖的能力。同时还具有抑制血小板聚集，促进纤维蛋白溶解作用，可大幅度降低糖尿病人血清胆固醇和甘油三酯水平，改善早期微血管病变，比其它磺酰脲类口服降糖药效高20%。降糖效果可与格列本脲相媲美，但少有发生致死性低血糖事件。

　　格列吡嗪是20世纪全球内分泌代谢药物销售额领先的10个品种之一，1998年辉瑞公司的Glucotrolh销售额为2.26亿美元，与上年同比增长了29%。该药可单独口服或与胰岛素联用治疗Ⅱ型糖尿病，是广泛应用于临床的口服降糖药物。

　　我国1988年批准格列吡嗪进口，同时由天津药物研究院开发，1992年上海十五药厂率先作为国家四类新药生产，主要耗用原料是5-甲基吡嗪羧酸和β-苯乙胺，目前国内已有7家药厂具有原料药生产批件，70多家企业具有片剂、胶囊和缓释剂生产批件，2004年全国格列吡嗪片剂总产量2.35亿片，同比上一年产量增长了18%，主要品牌有瑞怡宁、灭糖尿、迪沙、优达灵、思乐克等30多种。

　　格列喹酮

　　格列喹酮是德国勃林格殷格翰公司研发的品种，1975年首先在德国上市，商品名Glurenorm。1990年我国与勃林格殷格翰公司技术合作，在北京万辉药业生产片剂，商品名糖适平。1993年列入国家科技部863计划，由天津药物研究院研制成功，1997年批准上市，目前有片剂和胶囊剂，主要是北京万辉药业的糖适平片、天津药物研究院药业的捷适片、吉林制药股份恒和制药有限公司的片剂、天津莱福药业的卡瑞林胶囊、江西普众药业的普怡胶囊，2004年全国格列喹酮片剂总产量达0.217亿片。

　　该药的特点是主要代谢物随胆汁进入肠道系统后排出体外，只有5%经肾由泌尿系统排出，受肾小球滤过率影响较弱，药物代谢可减轻肾脏负担，更适应肾功能轻度损伤的病人，一般患者耐受性好，副作用很小，极少数人有皮肤过敏、胃肠不适和眩晕现象。

　　糖适平在单独用药疗效尔佳时，可采用与二甲双胍联合用药的治疗方法。本品与β-受体阻制剂、香豆素类药、磺胺、保泰松、四环素和单胺氧化酶抑制剂合用有增强作用。与拟交感神经药、皮质激素和烟酸制剂同服可减弱降糖作用。本品价格较高，销售处于平稳上升态势，2003年我国重点城市样本医院购药金额2299万元，2004年同比增长了29.79%，达到了2983.29万元，糖适平在北京销售排名已进入前100位，而且在成都、天津、武汉三地也有较好的市场。

　　格列美脲

　　该药1995年由德国威玛舒培大药厂（HMR）开发后首市，商品名为Amaryl。FDA已批准其单独口服或与胰岛素类联用。2001年由安万特制药公司以商品名“亚莫利”在中国推出，目前我国已有近30家企业获得格列美脲的生产批文。

　　该药优点最为突出，兼有胰岛素的增敏作用，能有效克服胰岛素抵抗，对胰外作用最强，通过增加葡萄糖转运因子GLOT1和GLUT2，表达恢复细胞对其摄取、利用，维持血糖正常水平。格列美脲剂量小、副作用小、适应面广，很少引起血糖过低症，可解决胰岛素分泌障碍，恢复细胞对葡萄糖的摄取利用，改善高胰岛素血症。

　　市场上的品牌主要有德国赫司特制药公司的阿玛利尔、安万特制药公司的亚菲利，国产药品的山东新华制药集团的佳和洛、西南合成制药有限公司的科德平、重庆力思特制药有限公司的立贻苹等。

　　磺酰脲类口服糖药在治疗上最基本差异是作用持续时间的长短，消除半衰期和相对效价等，本类药物的缺点是有引起高胰岛素血症和低血糖症的潜在因素。低血糖主要是由于轻、中度糖尿病患者在治疗初期用药剂量过大，或剂量递增太快引起的，此类药物也常使体重增加，发生肥胖症，而合理规范用药对磺酰脲类市场将具有积极的推动作用。

　　2、双胍类口服降糖药物

　　双胍类降糖药物具有促进外周细胞组织摄取葡萄糖，增加肌肉对糖利用的机制，能抑制肝糖原异生和肠道糖的吸收，同时可拮抗胰腺内的A细胞，减少高血糖素的分泌，从而达到治疗目的。该药一般用于幼年型、瘦型糖尿病患者，也用于肥胖型患者，可减少血糖波动。也可采用与磺酰脲类联合给药方案用于成年稳定型糖尿病的治疗。

　　二甲双胍

　　该药的化合物最先由Lipha（Merk K GaA）开发，于50年代后期在欧洲和加拿大上市，最初因发生了乳酸性毒副作用而市场不佳。1995年百时美施贵宝（BMS）经再次开发后，在美国上市获得了成功，商品名“格华止”，该药在美国的专利权于2001年9月到期。

　　二甲双胍是近几年许多患者使用的降糖药物，该药与磺酰脲类药物不同，不直接刺激胰岛素分泌，而是通过抑制肝脏糖代谢，促进肌肉组织报取葡萄糖，加速无氧糖酵解，控制糖异生，延缓糖在胃肠道吸收，促进胰岛素敏感性及受体增加。本品适用于饮食疗法不能有效控制或磺酰脲类药物无效的Ⅱ型糖尿病患者，更适用于肥胖型Ⅱ型糖尿病人，对调节血脂也一定的作用。该药已占据美国1/4多的降糖药物市场份额，为了应付专利名药物竞争，百时美施贵宝公司已研制了二甲双胍与格列本脲的复方制剂，商品与Glucovanoe，并已于2000年三季度经FDA批准后上市。

　　1992年国产二甲双瓜原料药及制剂已批准生产，目前国内已有近20家企业具有二甲双胍原料药生产批件，130多家具有二甲双胍单方和复方制剂生产批件，2003年全国二甲双胍制剂总产量为19.23亿片，2004年同比增长了20%，已达到23.07亿片。

　　表3 国内二甲双胍制剂产品增长统计数据（单位：亿片）

类别	2004年	2003年	2002年	2001年
二甲双胍制剂产量	23.07	19.23	14.54	7.74
同比增长率（%）	20	32.21	87.90	100

　　2003年我国重点城市样本医院购药金额4641万元，2004年同比增长了25.75%，达到了5836.32万元，国内16个重点城市样本医院中已在9个城市进入前200位畅销药品中，在上海、北京、济南已进入百位之内，有着较好的市场，主要品牌是上海施贵宝的格华止、法国Lipha公司的甲福明、澳大利亚Alphapharm公司的迪化糖锭、上海华氏制药的美福明、深圳中联制药的美迪康等。

　　苯乙双胍

　　本品具有较长的临床应用史，其作用机制五二甲双胍相似，口服正常剂量的1/3经肝脏羟化随胆汁排泄，2/3以原型由尿排出。本品可与磺酰脲类药物合用，亦可与胰岛素合用于重型糖尿病患者。该药副作用是乳酸性酸中毒，已有许多国家相继停用，国内具有原料药及制剂生产能力，但是在临床用药市场缩减的形势下，产销量已逐年下降。

　　3、α-葡萄糖苷酶抑制剂

　　α-葡萄糖苷酶是糖在消化道内转化的必需物质，各各糖在消化道内经α-葡萄糖苷酶水解成葡萄糖后，才能被人体吸收利用，因此抑制消化道内的α-葡萄糖苷酶的活性，可阻断糖类吸收，在满足患者饮食生活下起到食物疗法相似的效果。这类药物中的典型品种有阿卡波糖、伏格列波糖等。

　　阿卡波糖

　　该药1975年由德国拜耳公司研制，1986年在瑞士上市，是经美国FDA批准的世界第一个α-葡萄糖苷酶抑制制剂，于90年代在德国等27个国家上市。1994年引入我国上市销售，商品名拜唐苹，是近两年我国样本医院中销售额居于首位的口服降糖药物，在国内的销售大约为5亿元，在2004年我国重点城市样本医院购药中居第20位。

　　阿卡波糖是从放线菌属微生物培养液中分离后得到的一类低聚糖，具有竞争性抑制α-葡萄糖苷酶的作用。该药结合碳水化合物分解酶，竞争性与可逆性抑制了肠道中碳水化合物的分解，调节了餐后血糖峰值。最大的优点是可单独使用，也可与其他相关药物联合使用，能有效抑制餐后和空腹血糖、降低糖基化血红蛋白，可较好的控制糖尿病的发展。

　　该药已被推荐为治疗Ⅱ型糖尿病患者的一线用药，2002年7月，华东医药独家受让治疗Ⅱ型糖尿病的国家四类新药阿卡波糖及片剂的新药证书、相关技术及独家作用权。目前杭州中美华东制药年产10万吨阿卡波糖项目已经通过澳大利亚TGA认证，2005年上半年阿卡波糖原料药已达到设计能力的40%，除供国内制剂使用外还可外销。

　　阿卡波糖在我国市场前景较好，连续4年降糖市场销售排名第一，医院市场份额高达30%，零售市场份额达12.8%。

　　2003年我国重点城市样本医院阿卡波糖购药金额10618.40%万元，2004年同比增长了36.76%，达到了14521.3万元，在北京、上海、广州、石家庄、天津、济南已进入前位，有着较好的市场，主要品牌是拜耳医药保健有限公司的拜唐苹、杭州中美华东制药的卡博平。

　　伏格列波糖

　　伏格列波糖是另一个α-糖苷酶抑制剂，武田公司产品于1994年在日本上市，主要作用是抑制饭后血糖升提，预防糖尿病并发症的生发，商品名倍欣，在市场中的表现远不如阿卡波糖，市场竞争表现平平。

　　4、噻唑烷二酮类药物（TZDS）

　　噻唑烷二酮衍生物是一类新华合物，不刺激胰岛素的分泌，而是通过增强靶组织对胰岛素敏感作用，促进外围组织中葡萄糖的利用，也可促使肌肉中非氧化葡萄糖代谢和抑制肝脏糖原异生而发挥作用，可有效地改善胰岛素抵抗性，纠正糖及脂质代谢紊乱；该类药物主要有曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮和恩格列酮等。

　　吡格列酮

　　该药由日本武田制药公司研发成功，经临床研究后，于1999年7月获得美国FDA批准，由武田公司和礼莱公司联合引进美国市场。中国医药研究开发中心和北京太洋药业联合开发后，取得国家一类新药证书，商品名艾汀，杭州中美华东制药有限公司的卡司平和江苏恒瑞药业的瑞彤在市场上表现比较突出，三个品牌已经在医院市场占有一席之地。

　　吡格列酮是新一代胰岛素增敏剂，该药的主要作用机理是通过γ-过氧化物酶增殖体激活受体逆转录因子（PPAR-γ）发挥作用。PPAR-γ在肝脏、骨骼肌和脂肪组织处极为丰富，可与DNA结合并刺激组织基因的转录，呈现良好的降血糖作用。

　　本品降糖作用与罗格列酮无显著差异，但调节人体的甘油三酯作用显著，可促进血清高密度脂蛋白升高。国外预测该药的市场将快速发展，到2006年将超过22亿美元。

　　罗格列酮

　　罗格列酮是葛兰素-史克制药公司开发的品种，1999年上市，商品名“文迪雅”，是抗糖尿病市场中的前位药品，2003年全球市场份额为15.27亿美元，2004年增长了19.87%，达到了18.30亿美元，预计在国外市场将以年平均两位数的速度增长。

　　国内医院市场在文迪雅拉动下，销售已有明显上升趋势。在国内现已有五家制药厂商获得新药批文和生产准许，分别是江苏豪森药业罗格列酮原料药、浙江万马药业的罗格列酮片剂“宜力喜”、太极集团涪陵制药厂的“太罗”、成都恒瑞制药有限公司的“圣奥”、上海三维制药有限公司的“维戈洛”。浙江万马药业是国内较早研制罗格列酮的厂家，已在进行市场推广工作，将逐渐建立一个实力雄厚的经销代理网络，并将以系列药品赢取规模效应。

　　曲格列酮

　　曲格列酮是日本三共研发的药物，已在美国和英国于1973年3月率先获准上市，分别与美国辉瑞和英国葛兰素史克公司联合经营开发。

　　该芭具有全新的化学结构和作用机制，品牌药Rezulin1999在全球创下8.4亿美元的业绩，由于有肝毒性等不良反应，1997年底首先被英国卫生部药品管理局（MCA）撤销，尽管曲格列酮创造的销售额上升较快，美国辉瑞于2000年3月已撤出市场。

5、氨基酸类衍生物

　　瑞格列奈

　　膳食调节剂瑞格列奈是非磺脲类结构的胰岛素分泌促进剂，用于控制餐后高血糖，由丹麦诺和诺德公司和德国勃林格殷格翰公司联合开发，该药于1998年4月在美国上市，同比10月在英国上市。

　　瑞格列奈是第一个餐时体内血糖调节新药，属于苯甲酸类氨基酸衍生物，药物结构中含有一个手性碳原子，活性具有立体性选择，该药空腹和进餐时均能够良好的吸收，在肝脏内由CYP3A4酶系统代谢为非活性物后主要随胆汁一起排出体外，仅有6%经肾脏排泄，更适于肾功能障碍的患者，因此在临床上显示了一定的优越性。分析家预测，瑞格列奈的全球销售额在2006~2007年将达到4.5亿美元。

　　2000年丹麦诺和诺德的“诺和龙”在中国上市，目前竞争对手较少，仅有江苏豪森药业的瑞格列奈片“孚来迪”获准上市，目前处于市场开发期。

　　那格列奈

　　该药是新型餐时血糖调节剂，由日本山之内、Ajinomoto和Roussel Morishjtu等三家公司研制开发。该药临床研究结束后，于1999年底在美国和欧洲提交报批申请，于1999年8月13日在日本获准上市。

　　诺华是从Ajinomoto公司获得在大多数国家的上市权，于2000年12月获FDA批准，2001年2月在美国上市，商品名为Starlix(唐力)。在英国和爱尔兰的上市权转让给了Britannia公司。

　　那格列奈为苯丙氨酸类衍生物，本品口服后直接作用于胰腺的β细胞，促使其释放胰岛素，适用于非胰岛素依赖型糖尿病，该药目前尚未收载入一国药典，属于国家二类新药。

　　该药是餐时血糖调节剂，能够抑制ＡＴＰ敏感性钾通道，继而活化β细胞膜上的Ｌ型钙通道，促进胞液中游离钙离子浓度增加，诱导释放胰岛素，每次治疗用药剂量120mg，在主餐前10分钟服用，能有效控制进食时的血糖水平。

　　那格列奈主要作用机理是恢复早期胰岛素的分泌，同时控制用餐时葡萄糖峰值。该药特点是比磺酰脲类药物剂量小起效快，降糖作用时间短而强，在餐后胰岛素水平峰值和持续时间更适合人体代谢规律，本品在低血糖恢复期具有反血调节作用，不抑制逆向调节激素胰高血糖素的增加，可减少引发低血糖症的危害性，对Ⅱ型糖尿病患者临床治疗显示出强效降糖活性。

　　国内那格列奈由中科院上海药物所、北京红惠生物制药股份公司、北京天衡药物研究所等单位开发，已进入二期临床研究和报产工作。

　　三、口服降糖药物市场前景

　　近年来，全球范围内的糖尿病已呈不断上升趋势，伴随着人们思想意识转变、教育程度和诊断水平的大幅度提高，进一步推动了降糖药物市场的增长，抗血糖医药费支出在发过国家中已占8%左右。

　　进入新世纪后，国外一些降糖新药临床已近尾声，新药的上市推动了降糖药物销售指数，未来几年也充满了新的商机。分析家预测到2009年全球降糖药物可达到300亿美元的市场规模。在当前应用的口服降糖药中，二甲双胍、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮等占据了主导市场。随着新一代降糖药的上市，尤其是餐时血糖调节剂进入后，磺酰脲（SU）类药物在欧美市场将逐步缩减，而由餐时血糖调节剂所替代。

　　我国降糖药物市场西药品种所占的份额约为80%~85%，中药所占的市场为15%~20%左右，在临床治疗上采用西药为主、中药为辅的方法，取得较好的疗效，从而控制了病情的发展，在糖尿病的最初期，确切说是葡萄糖耐量减低期间，中药可以发挥较高的作用，对肾功能起到保护作用。

　　从发展状况看，产品结构正逐步调整，目前市场份额较高的是磺酰脲类、双胍类和α-葡萄糖苷酶抑制剂药物，其中格列本脲和苯乙双胍已是夕阳产品，将缓慢退出市场，新型餐时血糖调节剂和噻唑烷二酮衍生物药物处于市场导入和开发阶段。阿卡波糖、格列齐特、二甲双胍、格列吡嗪、格列喹酮将是我国降糖药物市场重要组成部分，医院用药将与OTC零售市场平分秋色。糖尿病治疗最终目的，不仅使血糖水平正常化，还要从根本上纠正代谢紊乱，随着基础理论研究的深入和新药的不断开发，已突破了传统的基础用药，提高到一个新的水准上，糖尿病患者的生存质量将不断改善。